Прасугрель 5 мг

Прасугрель 5 мг цена

Прасугрель 5 мг купить в Москве

Прасугрель 5 мг инструкция

Торговое название
Эффиент

Международное непатентованное название
Празугрел

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг,10 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – празугрела гидрохлорида5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества:
грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза,целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
покрытие гранулята: целлюлозамикрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
пленочная оболочка: смесь красителя желтого*(для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.


*- состав смеси красителя желтого (длятаблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксиджелтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (длятаблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый(Е172), железа (III) оксид красный (Е172).


Описание
Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», надругой стороне – «5 MG».
Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», надругой стороне – «10 MG».


Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстрометаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действиеактивного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной(27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставимау здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов,подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Всасывание

Празугрел быстро абсорбируется иметаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активногометаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела,79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC)возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. Припроведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействиювысококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% ивремя до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ можетназначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугреланатощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Распределение

Связывание активного метаболита сальбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Метаболизм

Празугрел не определяется в плазме послеперорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, которыйзатем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохромаР450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных веществапосредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивныеметаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. Уздоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарнымсиндромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияниягенетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрелаили его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Выведение

Примерно 68% дозы празугрела выделяется ввиде неактивных метаболитов с мочой и 27% - с калом. Период полувыведения активногометаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клиническихисследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов(≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться состорожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения вэтой популяции.

Печеночная недостаточность: Нетнеобходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умереннойпеченочной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой иумеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами.Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимостив корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включаяпациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умереннойпочечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <50мл/мин/1.73м2) и здоровых субъектов. Празургел-опосредованное ингибированиеагрегации тромбоцитов было также сходным у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности, которым требовался гемодиализ в сравнении создоровыми субъектами, несмотря на то, что Сmax и AUC активного метаболитаснижаются на 51% и 42%, соответственно, у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности.

Масса тела: AUC активного метаболита празугрелапримерно на 30 - 40% выше у здоровых субъектов и пациентов с массой тела менее60 кг в сравнении с пациентами с массой тела ≥ 60 кг. Празугрел должениспользоваться с осторожностью у пациентов с весом тела < 60 кг из-запотенциального риска возникновения кровотечения в данной популяции.

Этническая принадлежность: По даннымклинических исследований, после корректировки по массе тела, AUC активногометаболита был примерно на 19% выше у представителей китайской, японской икорейской национальности в сравнении с AUC у лиц европеоидной расы, что восновном связано с более высоким воздействием празугрела на лица азиатской национальностивесом менее 60 кг. Разницы в воздействии между представителями китайской,японской и корейской национальности не отмечалось. Воздействие у лицафриканского и испанского происхождения сравнимо с таковым у лиц европеоиднойрасы. Не рекомендуется корректировка дозы на основе только этническойпринадлежности.

Пол: Среди здоровых субъектов и пациентовфармакокинетика празугрела сходна у мужчин и женщин.

Курение. Фармакокинетика празугрелааналогична у курящих и некурящих людей.

Метаболический статус. У здоровых субъектов,пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с аорто-коронарнымсиндромом не отмечалось существенного эффекта генетических вариаций CYP2B6,CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 на фармакокинетику активного метаболита празугрела илиего ингибирование агрегации тромбоцитов.

Дети и подростки: Фармакокинетика ифармакодинамика празугрела в педиатрической популяции не оценивались.

Фармакодинамика

Эффиент™ ингибируетактивацию и агрегацию тромбоцитов посредством необратимого связывания своихактивных метаболитов с P2Y12классом АДФ-рецепторов тромбоцитов. После приемаударной дозы празугрела в 60 мг, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитовпроисходит на 15 минуте с 5 мкм АДФ и 30 минут с 20 мкм АДФ.

Максимальное ингибирование празугрелом АДФ-индуцированнойагрегации тромбоцитов составляет 83% с 5 мкм АДФ и 79% с 20 мкм АДФ, в обоихслучаях с 89% здоровых субъектов и пациентов со стабильным атеросклерозом,достигающее не менее 50% ингибирования агрегации тромбоцитов за 1 час. Празугрел-опосредованноеингибирование агрегации тромбоцитов отличается низкой межсубъектной (12%) ивнутрисубъектной (9%) вариабельностью с 5 и 20 мкм АДФ. Среднее ингибирование устойчивого состоянияагрегации тромбоцитов составило 74% и 69% соответственно для 5 и 20 мкм АДФ, ибыло достигнуто в течение 3 - 5 дней после введения 10 мг поддерживающей дозы Эффиента™с предварительной ударной дозой в 60 мг. У более 98%субъектов отмечалось ≥ 20% ингибирование агрегации тромбоцитов во время приемаподдерживающей дозы.

Агрегация тромбоцитовпостепенно возвращается к базовым показателям в течение 7 - 9 дней послепрекращения приема однократной нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг и в течение 5дней после прекращения приема поддерживающей дозы при достижении равновесногосостояния. Данный период времени скорее являетсяотражением выработки новых тромбоцитов, чем фармакокинетики празугрела.Соотношение между ингибированием агрегации тромбоцитов и клиническойактивностью не установлено. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/илиразвитии тромботических осложнений атеросклеротических заболеваний,ингибирование функции тромбоцитов может привести к снижению уровня смертностисердечно-сосудистого генеза, случаев сердечно-сосудистых заболеваний, таких какинфаркт миокарда или инсульт.



Показания к применению

острый коронарный синдром

Эффиент™ предназначен для профилактикиатеротромботических явлений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) упациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, при нестабильнойстенокардии, инфаркте миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ) или инфарктемиокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ)), подвергающихся первичному или отсроченномучрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ)



Способ применения и дозы

Эффиент™ предназначен дляприема внутрь. Применять строго по назначению врача. Нераздавливать и не ломать таблетку. Эффиент™следует принимать внутрь ежедневно примерно в одно и то же время, независимо отприема пищи. Необходимо проинформировать лечащего врача, стоматолога ифармацевта о приеме Эффиента™.

Взрослые

Лечение начинают с однократной нагрузочнойдозы 60 мг. Рекомендованная доза Эффиента™ для взрослых пациентов составляет 10мг в день. Прием нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг натощак обеспечивает наиболеебыстрое начало действия препарата. По назначению врача совместно с Эффиентом™необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту (АСК) (75 – 325 мг ежедневно).

Пациенты старше 75 лет

Использование Эффиента™ упациентов от 75 лет и старше в целом не рекомендуется. Пациентыот 75 лет и старше отличаются более высокой чувствительностью к кровотечению иподвергаются более значительному воздействию активных метаболитов празугрела.Данные о применении дозы 5 мг основаны только на фармакодинамических ифармакокинетических анализах. В настоящее время отсутствуют клинические данныепо безопасности применения дозы 5 мг в группе пациентов от 75 лет и старше. Вслучае если, после тщательной индивидуальной оценки соотношения между пользой ириском назначающим препарат врачом, лечение считается необходимым в группепациентов от 75 лет и старше, после нагрузочной дозы 60 мг должна назначатьсяподдерживающая доза 5 мг.

Пациенты весом менее 60 кг

Эффиент™ долженназначаться в виде однократной нагрузочной дозы 60 мг с дальнейшим продолжениемлечения дозой 5 мг один раз в день. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуетсяввиду увеличения воздействия активных метаболитов Эффиента™ на пациентов весомменее 60 кг и повышенного риска возникновения кровотечений. Эффективность и безопасность дозы 5 мг проспективно не оценивались.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы упациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности. Существуетограниченный терапевтический опыт применения Эффиента™ у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы упациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В поЧайлд-Пью). Существует ограниченный терапевтический опыт применения празугрелау пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью.

Дети и подростки

Не рекомендуетсяприменять Эффиент™ для лечения детей младше 18 лет ввиду отсутствия данных побезопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.

В случае пропускаочередного приема препарата, необходимо принять Эффиент™ немедленно, как обэтом было вспомнено. В случае если препарат не былпринят в течение всего дня, необходимо возобновить прием обычной дозы Эффиента™на следующий день. Нельзя принимать две дозы препарата в день. Для упаковок по 28 таблеток, день последнегоприема таблетки Эффиента™ может быть проверен по календарю, напечатанному на контурнойячейковой упаковке.



Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем вединичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: оченьчасто (≥10%); часто (≥1%, <10%); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%);крайне редко (<0,01%).

Побочные реакции (по данным клинических исследованийи спонтанных сообщений):

Часто

контузия

гематома

носовое кровотечение

гематома в месте пункции сосуда

кровотечение в месте пункции иглы

желудочно-кишечное кровотечение

экхимоз

гематурия

сыпь

анемия

инсульт (в т.ч. в 2.3% случаях внутричерепноекровотечение) (у пациентов с наличием преходящего ишемического нарушениямозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)

гипертония

гиперхолестеринемия/гиперлипидемия

головная боль

боль в спине

одышка

тошнота

головокружение

кашель

гипотония

усталость

некардиальная боль в грудной клетке

фибрилляция предсердий

брадикардия

лейкопения (<4 х 109/л)

лихорадка

периферический отек

боль в конечностях

диарея

Иногда

кровоизлияние в глаз

кровохарканье

ретроперитонеальное кровотечение

кровянистый стул

кровоточивость десен

постпроцедурное кровотечение

подкожная гематома

ректальное кровотечение

инсульт (в т.ч. в 0.2% случаяхвнутричерепное кровотечение) (у пациентов без преходящего ишемическогонарушения мозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)

нарушение функции печени

аллергическая реакция

гиперчувствительность (включаяангионевротический отек)

Редко

тромбоцитопения (уровень тромбоцитов ≤50 х109/л)

Крайне редко

тромботическая тромбоцитопеническая пурпура(ТТП)



Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществуили к любому из вспомогательных веществ препарата

активное патологическое кровотечение

наличие в анамнезе инсульта или транзиторнойишемической атаки (ТИА)

тяжелая печеночная недостаточность (Класс Спо Чайлд-Пью)

редкая наследственная непереносимостьгалактозы, дефицит Lapp-лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

детский и подростковый возраст до 18 лет



Лекарственные взаимодействия

Варфарин. Нет данных об одновременном применении Эффиента™ с производными кумарина,за исключением варфарина. Совместное назначениеЭффиента™ и варфарина увеличивает риск возникновения кровотечения. В связи с возможностью увеличения рискавозникновения кровотечения, назначение варфарина (или других производныхкумарина) в сочетании с Эффиентом™ следует проводить с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВП). Совместноеназначение Эффиента™ и НПВП (применяемых постоянно) не изучалось. В связи свозможностью увеличения риска кровотечения, постоянно применяемые НПВП (включаяингибиторы циклооксигеназы-2) и Эффиент™ должны назначаться совместно состорожностью.

Эффиент™ можетназначаться совместно с лекарственными препаратами, метаболизируемымиферментами Р450 (включая статины), или лекарственными препаратами, являющимисяиндукторами или ингибиторами ферментов цитохрома Р450.

Эффиент™ может назначатьсясовместно с ацетилсалициловой кислотой (75 - 325 мг в день), гепарином, ингибиторамигликопротеинов IIb - IIIа, статинами,дигоксином и лекарственными средствами, повышающими рН в желудке, включаяингибиторы протонового насоса и H2-гистаминоблокаторы.

Действие другихлекарственных препаратов на Эффиент™

Ацетилсалициловая кислота (АСК). Эффиент™необходимо применять совместно с ацетилсалициловой кислотой. Несмотря на возможность увеличения рискакровотечения в результате взаимодействия с АСК, эффективность и безопасность Эффиента™продемонстрированы у пациентов, пролеченных совместно с АСК.

Гепарин. Однократное внутривенное введениеболюсной дозы нефракционного гепарина (100 ЕД/кг) не вызывало значительныхизменений празугрел-опосредованного ингибирования агрегации тромбоцитов;однако, время кровотечения увеличилось по сравнению с назначением любого излекарств отдельно. Эффиент™ также невызывал значительных изменений эффекта гепарина на степень коагуляции. Таким образом, оба лекарственных препарата могут назначатьсяодновременно. В случае назначенияЭффиента™ совместно с гепарином, возможно увеличение риска кровотечения.

Статины. Аторвастатин (80 мг ежедневно), метаболизируемый CYP450 3А4, не изменял фармакокинетику Эффиента™ иего ингибирование агрегации тромбоцитов. Таким образом, не ожидается, чтостатины, являющиеся субстратами CYP3A, окажут эффект на фармакокинетику Эффиента™ илиего ингибирование агрегации тромбоцитов.

Лекарственные препараты, повышающие рНжелудка. AUC и Tmax активного метаболита Эффиента™не изменялись под влиянием ежедневного назначения ранитидина (H2-гистаминоблокатор) иланзопразола (ингибитор протонового насоса); Сmax снижалась на 14% и 29% соответственно. Назначениенагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг без сопутствующего использования ингибиторовпротонового насоса обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Ингибиторы CYP3A. Кетоконазол (400 мг ежедневно), селективный исильнодействующий ингибитор CYP3A4 и CYP3A5, не затрагивал празугрел-опосредованноеингибирование агрегации тромбоцитов или AUC и Tmax активного метаболита Эффиента™, но снижал Сmax на от 34% до 46%,Таким образом, существенного влияния ингибиторов CYP3A, таких как азольные противогрибковые средства,ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем,индинавир, ципрофлоксацин и сок грейпфрута, на фармакокинетику активныхметаболитов не ожидается.

Индукторы цитохрома Р450. Рифампицин (600 мг ежедневно), мощный индуктор CYP3A и CYP2В6, и индуктор CYP2С9, CYP2С19 и CYP2С8, не оказывалзначительного влияния на фармакокинетику Эффиента™. Такимобразом, не ожидается значительного влияния известных индукторов CYP3A, такихкак рифампицин, карбамазепин, и других индукторов цитохромов Р450, нафармакокинетику активных метаболитов лекарственного вещества.

Влияние Эффиента™ надругие лекарственные препараты

Дигоксин. Эффиент™ не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетикудигоксина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2С9.Эффиент™ не ингибирует CYP2С9 и не влияет нафармакокинетику S-варфарина. Варфарин и Эффиент™ должны назначаться совместно состорожностью из-за возможности увеличения риска кровотечения.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2В6.Эффиент™ является слабым ингибитором CYP2В6. У здоровых лиц, Эффиент™снижал воздействие гидроксибупропиона - CYP2В6-опосредованного метаболита бупропиона - на23%. Данный эффект вероятно будет иметь клиническое значение в случаеназначения Эффиента™ совместно с лекарственными препаратами, главным образомметаболизируемыми CYP2В6 (например, галотан, циклофосфамид, пропофол, невирапин, эфавиренц), иимеет ограниченный терапевтический интервал.





Особые указания

Риск кровотечения

Применение Эффиента™ у пациентов сповышенным риском возникновения кровотечения должно рассматриваться только втом случае, когда польза от профилактики ишемических явлений превышает рисквозникновения тяжелого кровотечения, в особенности у пациентов:

в возрасте от 75 лет и старше. В случаепредписания врачом, необходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5мг; не рекомендуется поддерживающая доза 10 мг;

с предрасположенностью к кровотечению(например, из-за недавней травмы или хирургической операции, недавнего илирецидивирующего желудочно-кишечного кровотечения, активной пептической язвеннойболезни или тяжелой печеночной недостаточности);

с весом тела менее 60 кг. В случаепредписания врачом, рекомендуется применять поддерживающую дозу 5 мг у этихпациентов;

с заболеванием почек или умеренновыраженными проблемами с печенью;

с сопутствующим применением лекарственныхпрепаратов, которые могут увеличить риск кровотечения, включая пероральныеантикоагулянты, клопидогрел (антиагрегант), нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВП), и фибринолитики, безрецептурные препараты, диетическиедобавки и травы;

с запланированной хирургической операцией(включая аортокоронарное шунтирование (АКШ) и стоматологические процедуры);

принадлежность пациентов к азиатскойнациональности (ввиду ограниченного опыта применения Эффиента™ в данной группепациентов).

У пациентов с активнымкровотечением, при котором требуется отмена фармакологических эффектов Эффиента™,возможно проведение трансфузии тромбоцитов.

Пациенты должны бытьпредупреждены, что при применении Эффиента™ (в комбинации с АСК) остановкакровотечения может занять больше времени, чем обычно. Случаилюбого необычного кровотечения (по локализации или продолжительности) должныбыть сообщены лечащему врачу.

Тиенопиридины ингибируют агрегациютромбоцитов в течение всей жизни тромбоцитов (7 - 10 дней), следовательно,приостановка приема препарата не принесет пользы при кровотечении или рискеразвития кровотечения, связанного с инвазивными процедурами. Учитывая, чтопериод полураспада активного метаболита короче по сравнению с периодом жизнитромбоцитов, возможно восстановление гемостаза путем назначения экзогенныхтромбоцитов; однако, трансфузия тромбоцитов в течение 6 часов после нагрузочнойдозы или в течение 4 часов после поддерживающей дозы может быть менееэффективной.

В случае возникновениякровотечения, необходимо по возможности избегать прекращения примененияЭффиента™, особенно в первые несколько недель после острого коронарногосиндрома, в связи с тем, что это может привести к увеличению риска последующихсердечно-сосудистых явлений.

Пациенты старше 75 лет

Применение Эффиента™ упациентов от 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется в связи сувеличенным риском возникновения кровотечений (в том числе летальных).Применение Эффиента™ должно осуществляться с осторожностью после тщательнойоценки соотношения пользы и риска врачом, указывающего, что преимущества в отношениипрофилактики ишемических явлений превосходят риск развития серьезныхкровотечений. В случае назначения Эффиента™ пациентам от 75 лет и старшенеобходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5 мг. Назначение поддерживающей дозы 10 мг не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции почек ипечени

Опыт применения Эффиента™у пациентов с почечной недостаточностью (включая терминальную стадию почечнойнедостаточности) и пациентов с умеренными нарушениями функции печени ограничен.В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, в данной группе пациентовЭффиент™ должен использоваться с осторожностью.

Хирургическое вмешательство

Пациентам необходимо предупредитьврача (включая стоматолога) о приеме Эффиента™ до назначения хирургическойоперации и начала приема любых новых лекарственных препаратов. Прием Эффиента™должен быть прекращен не менее чем за 7 дней до хирургического вмешательства (втом числе до проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ)) с цельюпредотвращения антитромбоцитарного эффекта при плановой операции. У пациентов,подвергающихся АКШ, возможно увеличение частоты (в 3 раза) и тяжестикровотечения в течение 7 дней после прекращения приема Эффиента™. Необходимотщательное изучение соотношения пользы и риска применения Эффиента™ у пациентовс неустановленной анатомией коронарных сосудов и возможным экстренным АКШ. Неследует начинать прием Эффиента™ пациентам, которым может потребоваться срочноеАКШ. Кровотечение, связанное с АКШ, может бытькупировано путем трансфузии компонентов крови; однако, трансфузия тромбоцитов втечение 6 часов после нагрузочной дозы или в течение 4 часов послеподдерживающей дозы может быть менее эффективной.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура(ТТП)

При проведенииклинических испытаний, связи между применением Эффиента™ и развитиемтромботической тромбоцитопенической пурпуры не обнаружено. Развитие ТТП, являющейся серьезным состоянием и требующей неотложнойтерапии, включая использование плазмафереза, было описано при использованиидругих тиенопиридинов, в некоторых случаях после непродолжительного применения(менее 2 недель). ТТП характеризуется развитием тромбоцитопении,микроангиопатической гемолитической анемии, неврологической симптоматики, лихорадкии нарушением функции почек.

Лактоза

Пациенты с редкиминаследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы илиглюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Эффиент™.

Пожилые люди. С увеличением возрастапациентов отмечается возрастание риска возникновения кровотечения. В связи с риском кровотечения и неустановленнойэффективностью, назначение Эффиента™ пациентам от 75 лет и старше в целом нерекомендуется, за исключением ситуаций повышенного риска (диабет или инфарктмиокарда в анамнезе), когда эффект препарата выше и его применение может бытьпринято во внимание.

Вес тела. Эффиент™ должен использоваться с осторожностью у пациентов с весом теламенее 60 кг из-за возможного риска возникновения кровотечения и большеговоздействия активного метаболита лекарственного вещества в данной группе пациентов.

Этническая принадлежность. Эффиент™ необходимо применять с осторожностью упациентов азиатской национальности ввиду наличия ограниченного терапевтическогоопыта применения Эффиента™ в данной группе.

Дети и подростки. Применение Эффиента™ удетей и подростков младше 18 лет не рекомендуется ввиду недостаточного количества данных побезопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.

Нет данных о возможностивыделения Эффиента™ с грудным молоком человека. Исследования на животныхпоказали выделение Эффиента™ с грудным молоком. Эффиент™ может назначаться вовремя кормления грудью только в том случае, если потенциальная польза дляматери оправдывает потенциальный риск для грудного ребенка.

Синдром отмены

У пациентов с острымкоронарным синдромом (ОКС), которые лечатся с помощью чрескожного коронарноговмешательства, преждевременная отмена любого антитромбоцитарного средства,включая Эффиент™, может привести к повышенному риску развития тромбоза,инфаркта миокарда или смерти в связи с основным заболеванием.

Рекомендованнаяпродолжительность лечения составляет до 12 месяцев, за исключением наличияклинических показаний прекращения приема Эффиента™.

Прием тиенопиридинов,включая Эффиент™, необходимо прекратить при активном кровотечении, плановойоперации, инсульте, или транзиторной ишемической атаке (ТИА). Оптимальная продолжительность лечения тиенопиридинами неизвестна. У пациентов,подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству и замене стента,преждевременное прекращение приема любого антитромбоцитарного препарата,включая тиенопиридины, приводит к повышенному риску развития тромбоза стента,инфаркта миокарда, и смерти. Пациенты, которым необходимо преждевременнопрекратить прием тиенопиридина, подвергаются повышенному риску развитиякардиальных явлений. Необходимо избегать перерывов в лечении; и, в случаенеобходимости временной приостановки приема тиенопиридинов в связи с развитиемпобочных явлений, лечение должно быть возобновлено как можно скорее.

Беременность и кормление грудью. Клиническиеисследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились. Висследованиях на животных не указаны непосредственные вредные воздействия набеременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие. Поскольку исследования репродуктивности животныхне всегда являются прогностическими в отношении реакции организма человека,Эффиент™ может применяться во время беременности только в случае, еслипотенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.

Исследования повоздействию Эффиента™ на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами проведены не были. Предположительно, Эффиент™ не оказывает влияния наспособность управлять транспортными средствами и механизмами или его влияниеявляется незначительным.



Передозировка

Ингибирование тромбоцитовЭффиентом™ быстрое и необратимое, продолжающееся на протяжении жизнитромбоцита, и маловероятно, что оно возрастет в случае передозировки препарата.

Симптомы: передозировкаЭффиента™ может привести к увеличению времени кровотечения и последующимосложнениям. Нет данных по обратимостифармакологического эффекта Эффиента™.

Лечение: при необходимости быстройкоррекции длительного времени кровотечения рекомендуется проведение трансфузиитромбоцитов и/или других компонентов крови, которые могут восстановитьсвертывающую способность. Маловероятно, что активный метаболит Эффиента™ будетудалён посредством диализа.



Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг. По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой, ламинированной полиэстером или бумагой/ПВХ. По 2 контурные ячейковыеупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картонную пачку.



Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защитыот воздействия воздуха и влаги при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

2 года